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摘要:猪、氯菊酯、溴苯隆是治疗痛风降尿酸的药物,痛风患者往往不知道其区别,认为降尿酸都可以。 但实际上,如果用药不当,不仅对降尿酸没有帮助,还可能出现不应该有的副作用,反
猪、氯菊酯、溴苯隆是治疗痛风降尿酸的药物,痛风患者往往不知道其区别,认为降尿酸都可以。 但实际上,如果用药不当,不仅对降尿酸没有帮助,还可能出现不应该有的副作用,反而会吃亏。
肝脏病杂志核心期刊目录,非布司他别嘌醇苯溴马隆到底有什么区别?
非不列颠、别醇、苯溴胺是痛风的降尿酸治疗药物,但痛风患者不太清楚其中的区别,认为降尿酸都可以。 但实际上,如果用药不当,不仅对降尿酸没有帮助,还可能出现不应该有的副作用,反而会吃亏。在谈论这三种主要的降尿酸药的区别之前,首先想传达的是,由于各国的用药经验和用药种类不同,所以各国推荐的药物种类也不同。
例如,溴马隆是目前我国处方最多的降尿酸药,七成以上的痛风患者可以使用该药,但美国风湿病学会的诊疗指南中没有溴马隆。 不是因为苯溴不能降低尿酸,而是因为市面上没有。
一般来说,选择非猪、别醇、溴苯溴铵哪种药物进行治疗,应根据患者尿酸排泄情况、有无尿路结石、肝肾功能等情况进行选择。 痛风患者不建议自行用药,应根据血尿酸水平在医生指导下调整剂量,同时严密监测不良反应,进行安全规范的降尿酸治疗。
01 )降尿酸药不同降尿酸机制嘌呤醇作用机制(另一嘌呤醇为非特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂,主要抑制尿酸合成。 嘌呤类及其活性代谢产物羟嘌呤类分别与次黄嘌呤、黄嘌呤竞争与黄嘌呤氧化酶结合,抑制次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,减少尿酸生成,降低血尿酸。 非不列颠作用机制:非不列颠主要是抑制尿酸合成,噻唑羧酸衍生物,其分子结构与其他嘌呤醇和嘌呤类完全不同,通过非竞争性机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤氧化酶活性,抑制尿酸的生成非那雄胺是一种特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂,不仅能抑制还原型,还能抑制氧化黄嘌呤氧化酶。 溴马隆作用机制:溴马隆主要促进尿酸排泄。 尿酸在肾脏排泄的过程中,经历2次重吸收和1次分泌。 其中,尿酸盐阴离子交换器(URAT1)负责尿酸盐的再吸收; 基底膜侧的OAT1和OAT3摄取尿酸盐,使尿酸进入肾小管细胞内,通过刷状缘侧的MRP4分泌尿酸盐进入管腔,达到分泌作用。 溴马隆通过抑制URAT1减少尿酸的重吸收,促进肾尿酸的排泄。 02|降尿酸药药动学(别嘌呤醇药动学之辨)别嘌呤醇经口服后胃肠道吸收,在肝脏内代谢为活动性羟基嘌呤,经肾脏排出体外; 嘌呤类口服后2~6血药浓度达到峰值,24h血尿酸浓度开始下降,2~4周下降最快,半衰期为14~28。 非不列颠药动学:非不列颠经口给药后肠道吸收,生物利用度47%,血中与血浆蛋白结合率达99.2%,主要在肝脏代谢,半衰期5~8。 肝脏代谢产物为惰性物质,49%由肾脏排泄,45%由粪便排泄,为双通道排泄药物,轻中度肾功能衰竭患者使用无需调整剂量。 溴马隆药动学:溴马隆口服后吸收50%,肝转化为6-羟苯基溴隆和1-羟苯基溴隆。 溴邻苯三酚代谢半衰期为3h,而6-羟基溴马隆半衰期为30h,仍有生物活性,有一定的降尿酸作用,有延长溴邻苯三酚作用时间至40h的作用,溴马隆每日可服用一次。 溴马隆主要由肝细胞色素P4502C9转化,少量由CYP2C19转化,因此溴马隆药物之间相互作用较少。 03|降尿酸药物不同适应证嘌呤适应证(原发性和继发性高尿酸血症和痛风,尤其是尿酸生成增多型发作或反复慢性痛风的患者; 痛风石患者; 尿酸性尿路结石和/或尿酸性肾病患者; 伴肾功能衰竭的高尿酸血症和痛风患者。 适用于(非猪适应证)高尿酸血症合并痛风的长期治疗。 包括尿酸产生增加或肾尿酸去除率降低的患者。 特别适用于其他嘌呤类无法耐受或有禁忌症,其他嘌呤类治疗不符合标准的患者。 不推荐用于无症状的高尿酸血症的治疗。 溴马隆适应证:适合减少肾尿酸排泄的高尿酸血症和痛风患者; 不推荐用于尿酸合成增多或有高危尿路结石风险的患者; 尿路结石患者为相对禁忌症,应根据结石和肾功能情况权衡利弊后选择用药。 04|降尿酸药物禁忌症(区别于别嘌呤醇禁忌症)肾功能损害严重的患者,使用别嘌呤类出现重症药疹的比例明显升高,且预后差,病死率高,其中剥脱性皮炎和大疱性表皮坏死松解症更危险。 由于别醇在肝脏内代谢为活性产物,经肾脏排泄,对肝肾功能衰竭患者应根据肌酐清除率调整剂量,严重肝肾功能衰竭患者禁用或谨慎使用。 过敏体质的患者应尽量避免使用,孕期及哺乳期妇女也应禁用。 非不列颠禁忌症:非不列颠对接受硫唑嘌呤、嘌呤治疗的患者禁用。
文章来源:《中华肝脏病杂志》 网址: http://www.zhgzbzzzz.cn/zonghexinwen/2022/1213/987.html